Un aspecto crítico del VIH es su capacidad para generar una población viral diversa a través de altas tasas de replicación y altos índices de mutación de la transcriptasa inversa. Entre el amplio grupo de virus presente en un individuo con infección por el VIH son la progenie que pueden sobrevivir en el frente a la presión ejercida desde el portador, así como la terapia antirretroviral no potente. Este mismo mecanismo es responsable de la selección de resistencia a los medicamentos y la necesidad de ampliar las opciones terapéuticas. Comprender el ciclo de vida del virus y su interacción con el sistema inmune es importante para la búsqueda de nuevas estrategias para atacar.
El desarrollo de antagonistas de CCR5 es único en que estos fármacos son la primera disponible en la práctica clínica para interactuar con un componente del sistema inmune humano en lugar de VIH en sí.
ºEsta es una razón por la que el papel de esta clase de fármacos ha sido menos clara que la de la transcriptasa inversa, proteasa, e inhibidores de la integrasa, que todos los productos virales. Otro factor importante es que la dinámica de la entrada viral es compleja: el virus puede evadir antagonistas de CCR5 por el uso de una vía correceptor alternativo (CXCR4) para la entrada de células. Esta capacidad de ciertas cepas de VIH para usar diferentes correceptores se conoce como tropismo. El tropismo de VIH desempeña un papel importante en la infección, patogénesis, y su susceptibilidad a esta nueva clase de fármacos.